一種高手性純度內(nèi)酰胺中間體及布瓦西坦的制備方法
基本信息
| 申請(qǐng)?zhí)?/td> | CN201811465520.4 | 申請(qǐng)日 | - |
| 公開(kāi)（公告）號(hào) | CN109516943A | 公開(kāi)（公告）日 | 2021-06-25 |
| 申請(qǐng)公布號(hào) | CN109516943A | 申請(qǐng)公布日 | 2021-06-25 |
| 分類(lèi)號(hào) | C07D207/27 | 分類(lèi) | 有機(jī)化學(xué)〔2〕; |
| 發(fā)明人 | 于振鵬;肖飛;王國(guó)平;戚淑嫻;高賀 | 申請(qǐng)（專利權(quán)）人 | 揚(yáng)州聯(lián)澳生物醫(yī)藥有限公司 |
| 代理機(jī)構(gòu) | 揚(yáng)州潤(rùn)中專利代理事務(wù)所（普通合伙） | 代理人 | 謝東 |
| 地址 | 225000 江蘇省揚(yáng)州市邗江區(qū)完美路5號(hào) | ||
| 法律狀態(tài) | - | ||
摘要
| 摘要 | 本發(fā)明公開(kāi)了一種高手性純度內(nèi)酰胺中間體及布瓦西坦的制備方法。本發(fā)明提供了一種內(nèi)酰胺中間體分子式D化合物的制備方法，包括如下步驟：在溶劑中，通過(guò)重金屬催化劑及手性誘導(dǎo)劑，加氫還原，將化合物C還原為內(nèi)酰胺中間體D。采用本發(fā)明的內(nèi)酰胺中間體分子式D化合物僅一步就可以制備得到布瓦西坦，合成路線短，反應(yīng)條件溫和，后處理簡(jiǎn)單，反應(yīng)收率高，手性選擇性好，生產(chǎn)成本低。反應(yīng)過(guò)程中化合物C的轉(zhuǎn)化率達(dá)81％，化合物D的de值達(dá)99.0％以上，適合于工業(yè)化生產(chǎn)。 |
