一種高手性純度內(nèi)酰胺中間體及布瓦西坦的制備方法

基本信息

申請?zhí)?/td> CN201811465520.4 申請日 -
公開（公告）號 CN109516943B 公開（公告）日 2021-06-25
申請公布號 CN109516943B 申請公布日 2021-06-25
分類號 C07D207/27 分類 有機(jī)化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 于振鵬;肖飛;王國平;戚淑嫻;高賀 申請（專利權(quán)）人 揚(yáng)州聯(lián)澳生物醫(yī)藥有限公司
代理機(jī)構(gòu) 揚(yáng)州潤中專利代理事務(wù)所（普通合伙） 代理人 謝東
地址 225000 江蘇省揚(yáng)州市邗江區(qū)完美路5號
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明公開了一種高手性純度內(nèi)酰胺中間體及布瓦西坦的制備方法。本發(fā)明提供了一種內(nèi)酰胺中間體分子式D化合物的制備方法，包括如下步驟：在溶劑中，通過重金屬催化劑及手性誘導(dǎo)劑，加氫還原，將化合物C還原為內(nèi)酰胺中間體D。采用本發(fā)明的內(nèi)酰胺中間體分子式D化合物僅一步就可以制備得到布瓦西坦，合成路線短，反應(yīng)條件溫和，后處理簡單，反應(yīng)收率高，手性選擇性好，生產(chǎn)成本低。反應(yīng)過程中化合物C的轉(zhuǎn)化率達(dá)81％，化合物D的de值達(dá)99.0％以上，適合于工業(yè)化生產(chǎn)。